科学家刚刚合成了一种可爱青蛙的致命毒素

箭毒蛙的毒素含量只有 170 毫克左右，介于一克拉钻石的质量和一瓶怪物能量饮料的咖啡因含量之间。根据最新数据，这就是全世界剩余的箭毒蛙毒素 (BTX) 含量。这种毒素存在于箭毒蛙Phyllobates terribilis的皮肤中，毒性非常强，一毫克就足以杀死 10 到 20 人。其独特的攻击策略使其成为一个有前途的药物研究对象，但这种青蛙的濒危状态使其野外采集变得困难。（此外，由于箭毒蛙只有在野外进食天然食物时才会产生 BTX，因此，圈养繁殖的箭毒蛙对研究毫无用处，尽管它们仍然很可爱。）

幸运的是，一组研究人员已经发明了一种合成这种毒素的方法，以及它的对映体，即 BTX 的镜像版本。你可能会想，“谁在乎？”你也可能想知道，“我能不能多看看这些可爱的小青蛙的照片？”你很幸运！ 《大众科学》不想让你失望，所以我会回答这两个问题。首先，我会给你一张金色箭毒蛙的可爱照片，但前提是你答应看完后会一直看下去。就这么做吧。

既然我们都从那张可爱的青蛙图片中获得了多巴胺激增，那么让我们来谈谈为什么合成青蛙皮肤化学物质很重要。BTX 是一种强效神经毒素，可打开电压门控钠离子通道。这些通道在正常运作时，允许电信号传输到我们的神经和肌肉。这使我们能够走动、呼吸空气、血液循环以及做人类所做的其他基本事情。

但是当 BTX 作用于电压门控钠离子通道时，它们会卡在打开状态。这会导致受害者体内的肌肉失去活性，处于收缩状态。您可能还记得在学校学到过心脏是一块肌肉。您可能还记得前几句话中说过 BTX 会使肌肉麻痹。如果您将这些点联系起来并意识到 BTX 会使您的心脏停止跳动，那么这里还有另一只金色箭毒蛙作为奖励！

大自然是一位天才的生化工程师。在许多两栖动物的一生中，BTX 已经进化到能够非常有效地与这些电压门控钠离子通道结合。事实上，它比大多数合成化学物质的结合效果要好得多。一种与钠离子通道结合的合成化学物质是局部麻醉药。生物制药公司吉利德科学的研究科学家马特·洛根 (Matt Logan) 是这项新研究的第一作者。他告诉《大众科学》，这项新研究可以帮助我们开发更有效的局部麻醉药物。由于 BTX 的结合位点与局部麻醉药的结合位点部分重叠，洛根说，更好地了解重叠部分可能会导致麻醉药更有效、更有选择性地与其目标位点结合。

不过，开发麻醉剂并不是这项研究的目标。他们的目标是合成一种天然分子。但他们做得更好：他们合成了 BTX及其镜像异构体，即对映体。如果说 BTX 是一只左手手套，那么它的对映体就像一只右手手套。由于毒素通常会随着时间的推移而进化，以适应其他动物体内高度选择性的结合位点，因此科学家们推测，对映体不会适合 BTX 通常适合的离子通道结合位点。“令人惊讶的是，我们在实验室中发现，非天然毒素对映体的效力与天然 BTX 相似，但作用方式完全不同，”Logan 说。BTX 是一种不可逆的钠通道激动剂或开启剂，而其对映体是一种可逆的拮抗剂或阻滞剂。“这个结果相当出乎意料，”Logan 告诉《大众科学》 。

这第二种分子（自然界中不存在）可能有助于科学家加深我们对钠离子通道工作原理的理解。这听起来可能并不迷人，但这些微观结构的正常运作对生命至关重要。而且由于科学家将能够获得 BTX 的合成配方，这些可爱的小青蛙在收获时会更安全一些。“通过在实验室中合成箭毒蛙毒素，”洛根说，“我们不再需要依赖天然供应。”